磷酸西他列汀
英文名：Sitagliptin phosphate monohydrate
化學(xué)名：7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸鹽 磷酸西他列汀單水物英文名：Sitagliptin phosphate monohydrate
結(jié)構(gòu)式：
CAS NO: 654671-77-9
分子式：C16H15F6N5O H3PO4
分子量：505.3
外觀：白色結(jié)晶粉末
磷酸西他列汀作用特點是在刺激胰島素分泌的同時，能減輕饑餓感，而且不會使體重增加，也不會發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。
2006年10月17日默克公司宣布美國食品藥品管理局已批準(zhǔn)磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。該藥成為美國市場迄今為止僅有的用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類藥物。四、知識產(chǎn)權(quán)狀況本品不涉及侵犯他人專利的情況。五、推薦依據(jù)及理由該藥具有新穎的不同于現(xiàn)已上市降血糖藥物的作用機制，屬二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑，能通過抑制該酶活性而相對提高天然發(fā)生腸促胰島素，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平，由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、最終降低血糖濃度的臨床效果。僅2007年第三季度磷酸西他列汀銷售收入就達到 1.85億。
